Lovande forskarrön i kampen mot aids

Dagens läkemedel mot hiv/aids har gjord den tidigare dödliga sjukdomen till en kronisk men behandlingsbar sjukdom. Trots detta är sjukomen långt ifrån besegrad och det krävs fortfarande kontinuerlig introduktion av nya läkemedel. I sin avhandling har apotekare Per Öhrngren identifierat och utvärderat nya molekyler med god effekt på hiv.

Per Öhrngrens avhandling är en del i forskningsprojekten om infektionssjukdomar som bedrivs på avdelningen för organisk farmaceutisk kemi vid den farmaceutiska fakulteten, Uppsala universitet.

I sin avhandling har han arbetat med att ta fram och utvärdera nya strukturer i en klass av läkemedel som kallas proteasinhibitorer. Denna grupp läkemedel är idag en väletablerad del av den antivirala terapin mot hiv men eftersom resistensutveckling är vanlig på grund av virusets stora benägenhet att mutera krävs en ständig utveckling av nya potenta läkemedelsmolekyler.

- Virusets proteas fungerar som en sax som delar upp ett stort protein i dess aktiva delar. Om vi med ett läkemedel blockerar denna sax kan det inte produceras nya fungerande viruspartiklar säger Per Öhrngren.

I forskningsprojektet har Per Öhrngren identifierat en klass proteasinhibitorer baserade på en så kallad laktam som uppvisar god hämmande effekt i både enzymatiska studier och i cellkultur. De uppvisar också en förmåga att ta sig över cellmembran, väl jämförbar med läkemedel som idag finns på marknaden.

Per Öhrngren har också utvärderat en helt ny typ av mikrovågsinstrument som är anpassat för att användas i reaktioner som sker i ett kontinuerligt flöde. Det är utrustat med en ny typ av antenn, utvecklad av Uppsalaföretaget WaveCraft, som möjliggör en mycket effektiv energiöverföring. Till skillnad från de instrument som finns på marknaden idag möjliggör det nya instrumentet en snabb och precis värmereglering över hela reaktorns längd.

Genom att utföra reaktioner i ett kontinuerligt flöde kan många av de bekymmer som uppkommer vid uppskalning av processer undvikas.

- Att slippa optimera om reaktionen när skalan ökas från några milligram till hektogram sparar både en ansenlig mängd arbetstid och minskar miljöpåverkan eftersom mindre kemikalier förbrukas säger Per Öhrngren. Dessutom betyder kortare uppvärmningstider att optimeringsprocessen effektiviseras.

Läs och lada ner avhandlingen.

För mer information kontakta Per Öhrngren, tel: 018-471 4905, 070-363 82 78, e-post: per.ohrngren@orgfarm.uu.se